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【商品名稱】羅氏鮮

【英文名稱】Xenical

【有效成份】主要活性成分為奧利司他

【賦形劑】微晶纖維素,羥乙酸淀粉鈉,聚乙烯吡咯烷酮,十二烷硫酸鈉和滑石。

【膠囊外殼】明膠、靛藍二磺酸鈉(E132),二氧化鈦。

【儲藏方法】請儲存室溫下,不可大於 30℃,並避免直接照光。

臨床特性

適應症

成人 :配合低卡洛里飲食,適合肥胖病患的治療,包括有與肥胖相關危險因子之病患。

青少年:對於肥胖青少年,只有當六個月以上療程的治療方法(包括適合病患年齡的均衡飲食 及矯正病患行為的運動計畫)失敗時才可使用 orlistat 治療。

青少年:對於肥胖青少年,只有當六個月以上療程的治療方法(包括適合病患年齡的均衡飲食 及矯正病患行為的運動計畫)失敗時才可使用 orlistat 治療。

用法用量

Xenical配合低卡洛里飲食,適合長期性肥胖症治療,包括有與肥胖相關危險因子之病患。Xenical對長期體重控制有效(減重、維持及預防再增重)。Xenical治療結果能改善與肥胖相關的危險因子及併發症,如高血中膽固醇症、非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM)、葡萄糖耐受性不良、高胰島素血症和高血壓,以及減少內臟脂肪。

標準劑量說明

成人

Xenical之建議劑量為主餐進行中或最遲進餐後 1 小時內口服 1 顆 120 毫克膠囊。若不進食或此餐不含脂肪時則可省略服用。

病患的飲食需均衡,主要為低熱量飲食且來自脂肪的熱量需近於 30%。脂肪、醣類及蛋白質應平均分配在主要的三餐中。

Xenical的使用劑量為一天三次,每次 120 毫克,超過此劑量並無額外的特別效果。

青少年

對於青少年,只有在使用飲食控制及增加運動量的方式六個月以上皆無法適當降低體重時,才可使用 orlistat 治療。治療時,應同時檢測體內維生素濃度並納入整個照護計畫中。

因無長期治療之經驗,故青少年的治療時間應限於一年。青少年在 orlistat 治療期間應每天服用綜合維生素製劑,以預防在青春期期間發生維生素缺乏及成長期延長之現象。綜合維生素應在服用 Xenical至少 2 小時後或睡前服用。

藥物動力學特性

吸收

以正常體重與肥胖志願者的臨床研究顯示 orlistat 的全身暴露量非常小。一次口服 360毫克 orlistat 後幾乎無法測出原型血漿濃度(<5 ng/ml)。一般來說,在治療劑量的長期治療下,在血漿偶而會測到未分解的 orlistat,但其濃度極低(<10 ng/ml 或 0.02 µm),且無累積現象,顯示 orlistat 的吸收率極低至可忽略之程度。

分佈

分佈量很難測定因為藥物極少被吸收。在體外試驗中,orlistat 與血漿蛋白結合率高於99%(脂蛋白與白蛋白是主要的結合蛋白質)。Orlistat 很少與紅血球結合。

代謝

根據動物實驗,orlistat 主要的代謝可能在腸胃壁。在肥胖者的實驗發現口服劑量之微小部份被吸收,而此吸收部份中有兩個主要的代謝物,M1 及 M3,約佔全部血漿濃度總放射性的 42%。M1 及 M3 具極弱的解脂酵素抑制活性(分別比 orlistat 少 1000 及 2500 倍)。在治療劑量下,代謝物的低抑制活性及低血漿濃度(分別為平均 26 ng/ml 及 108 ng/ml),在藥理學上被視為是無效果的。

排除

以正常體重與肥胖受試者的臨床研究顯示,主要的排除途徑是由糞便排除未經吸收的藥品。約 97%的投予劑量由糞便排除,其中 83%為未經改變的 orlistat。少於 2%的orlistat 相關物質由腎臟排出。達到完全排除的時間(糞便加尿液)約 3-5 天。Orlistat 分解的情況在正常體重與肥胖志願者之間相似。Orlistat、M1 及 M3 都由膽汁排除。

警語及注意事項

曾有環孢靈(cyclosporin)血漿濃度因患者同時服用 Xenical而下降的案例,因此建議當 Xenical與環孢靈同時服用時,應更密集的監測環孢靈的血漿濃度變化。

在長達 4 年治療中,大部份患者的維生素 A、D、E、K 和貝他-胡蘿蔔素均維持在正常範圍。但為確保適當的營養,建議考慮補充綜合維生素。建議病患應遵守飲食指導。若攝取高脂肪含量飲食則可能增加腸胃方面問題的發生(如每天攝取熱量 2000 卡,>30%來自脂肪,相當於>67 克脂肪)。每天攝取的脂肪應平均分佈於三餐。若 Xenical在某一餐含脂量特別高時服用,則腸胃的問題會增加。由於服用 Xenical使體重減輕時,會同時改善第二型糖尿病患者之代謝控制,可能需要減低降血糖藥物(如磺尿素)的劑量。